磷酸西他列汀
英文名：Sitagliptin phosphate monohydrate
化學(xué)名：7-[(3R)-3-氨基-1-氧代-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氫-3-三氟甲基-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪磷酸鹽 磷酸西他列汀單水物英文名：Sitagliptin phosphate monohydrate
結構式：
CAS NO: 654671-77-9
分子式：C16H15F6N5O H3PO4
分子量：505.3
外觀(guān)：白色結晶粉末
磷酸西他列汀作用特點(diǎn)是在刺激胰島素分泌的同時(shí)，能減輕饑餓感，而且不會(huì )使體重增加，也不會(huì )發(fā)生低血糖和水腫現象，適合血糖控制不好且經(jīng)常發(fā)生低血糖的糖尿病患者使用。經(jīng)臨床552例輕中度2型糖尿病患者驗證，每天服一次磷酸西他列汀，每次服100毫克，服藥12周后可使糖化血紅蛋白降低0.6%-1.1%。
2006年10月17日默克公司宣布美國食品藥品管理局已批準磷酸西他列�。╯itagliptin phosphate）。該藥成為美國市場(chǎng)迄今為止僅有的用于治療2型糖尿病的二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制劑類(lèi)藥物。四、知識產(chǎn)權狀況本品不涉及侵犯他人專(zhuān)利的情況。五、推薦依據及理由該藥具有新穎的不同于現已上市降血糖藥物的作用機制，屬二肽基肽酶-Ⅳ抑制劑，能通過(guò)抑制該酶活性而相對提高天然發(fā)生腸促胰島素，包括胰高血糖素樣肽-1和葡萄糖依賴(lài)性促胰島素肽的水平，由此觸發(fā)胰腺提高胰島素生產(chǎn)并使肝臟停止葡萄糖生產(chǎn)、最終降低血糖濃度的臨床效果。僅2007年第三季度磷酸西他列汀銷(xiāo)售收入就達到 1.85億。
